Телмисартан торговые. Все о препарате Телмисартан — состав, побочные эффекты, стоимость и аналоги. Препараты для сердца: обзор основных лекарств, показания, примеры лечения

Cостав

действующее вещество: телмисартана; 1 таблетка содержит тельмизартана 80 мг;
вспомогательные вещества: натрия гидроксид, гипромеллоза, сорбит (Е 420), повидон, меглюмин, манит (Е 421), магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакологическая группа

Простые препараты антагонистов ангиотензина II. Код АТС С09С А07.

Показания

Гипертензия.

Лечение эссенциальной гипертензии у взрослых.

Снижение заболеваемости сердечно-сосудистые болезни у пациентов с:

• выраженными проявлениями атеротромботического сердечно-сосудистого заболевания (ишемическая болезнь сердца, инсульт или заболевания периферических артерий в анамнезе);
• сахарным диабетом II типа с диагностированным поражением органов-мишеней.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Беременные или женщины, планирующие забеременеть (см. Применение в период беременности или кормления грудью).

Обструктивные заболевания желчных протоков.

Тяжелые нарушения функции печени.

Возраст до 18 лет.

Противопоказано одновременное применение телмисартана и алискиренвмисних препаратов пациентам с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ <60 мл / мин / 1,73 м 2) (см. Разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Фармакологические свойства») .

Способ применения и дозы

Тельмизартан-Тева следует применять 1 раз в сутки внутрь с достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Лечение артериальной гипертензии.

Рекомендуемая доза составляет 40 мг в сутки. Для некоторых пациентов достаточной будет доза 20 мг в сутки. Если уровень артериального давления не снижается до желаемых цифр, то можно повысить дозу максимально до 80 мг 1 раз в сутки. Тельмизартан-Тева можно назначать в комбинации с тиазидными диуретиками гидрохлоротиазид, которые имеют дополнительный эффект по снижению артериального давления при назначении вместе с тельмизартаном. При решении вопроса о повышении дозы следует иметь в виду, что максимальный гипотензивный эффект наступает через 4-8 недель от начала лечения.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний.

В начале лечения тельмизартаном с целью снижения риска сердечно-сосудистых заболеваний рекомендуется проводить тщательный контроль артериального давления. Может возникнуть необходимость в соответствующем корректировке схем применения препаратов, снижающих артериальное давление.

Нарушение функции почек.

У больных с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести потребности в коррекции дозы нет. Существует ограниченный опыт применения у пациентов с почечной недостаточностью или на гемодиализе. Для этих пациентов рекомендуется низкая начальная доза составляет 20 мг.

Нарушение функции печени.

Для больных с нарушением функции печени легкой и средней степени доза не должна превышать 40 мг в сутки. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени препарат противопоказан.

Больные пожилого возраста.

Коррекция дозы не требуется.

Побочные реакции

Серьезные побочные явления, включающие анафилактические реакции и ангионевротический отек, возможны в отдельных случаях, также наблюдалась острая почечная недостаточность.

Инфекционные заболевания и инвазии: инфекционные заболевания верхних дыхательных путей (включая фарингит и синуситы), инфекционные заболевания мочевого тракта (включая цистит), сепсис, включая с летальным исходом 1 .

Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, анафилактические реакции.

Нарушение обмена веществ, метаболизма: гиперкалиемия, гипогликемия (у больных сахарным диабетом).

Психические расстройства: депрессия, бессонница, беспокойство.

Неврологические расстройства: обмороки, сонливость.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, тахикардия, артериальная гипотензия 2 , ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, кашель, интерстициальная болезнь легких.

Случаи интерстициальной болезни легких наблюдались временно при применении телмисартана в период постмаркетинговых наблюдений. Однако причинная взаимосвязь не была установлена.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота, дискомфорт в области желудка, сухость во рту, дисгевзия.

Расстройства пищеварительной системы: нарушение функции печени / расстройства функции печени. Сообщалось, что пациенты японской национальности более подвержены этим побочных реакций.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гипергидроз, зуд, сыпь, эритема, ангионевротический отек (в т.ч. с летальным исходом), медикаментозный дерматит, токсический дерматит, экзема, крапивница.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: миалгия, боль в спине (например ишиас), мышечные судороги, артралгия, боль в конечностях, боль в сухожилиях (тендинитоподибни симптомы).

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, в том числе острая почечная недостаточность.

Общие нарушения: боль в груди, астения (слабость), гриппоподобные симптомы.

Лабораторные показатели: повышение уровня креатинина в крови, повышение уровня мочевой кислоты в крови, повышение уровня печеночных ферментов, повышение уровня КФК в крови, снижение уровня гемоглобина.

Описание отдельных побочных реакций

Сепсис. Сообщалось, что у пациентов, принимавших телмисартан, наблюдался высокий уровень случаев сепсиса, чем среди тех, кто получал плацебо. Это может быть как случайностью, так и признаком процесса, суть которого пока неизвестна.

Гипотензия. Эта побочные реакция наблюдалась часто у пациентов с контролируемым АД, которые лечились тельмизартаном для снижения сердечно-сосудистых заболеваний в дополнение к стандартной терапии.

Нарушение функции печени / печеночные расстройства. По постмаркетинговый данным, большинство случаев нарушений функции печени / печеночные расстройства наблюдались у пациентов японской национальности. Пациенты японской национальности более подвержены этим побочных реакций.

Интерстициальная болезнь легких. Случаи интерстициальной болезни легких наблюдались временно при применении телмисартана в период постмаркетинговых наблюдений. Однако причинная взаимосвязь не была установлена.

1 Сообщалось о повышении частоты случаев сепсиса при лечении тельмизартаном сравнению с таковой при применении плацебо. Это явление может быть случайным проявлением или связанным с механизмом, действие которого в настоящее время неизвестно.

2 Сообщались как частые у пациентов с контролируемым АД, получавших лечение телмисартаном для снижения кардиоваскулярной заболеваемости дополнительно к стандартной терапии.

Передозировка

Информация о передозировке тельмизартана ограничено.

Наиболее выраженными симптомами передозировки тельмизартана были артериальная гипотензия и тахикардия также сообщалось о брадикардии, головокружение, повышение сывороточного креатинина и острую почечную недостаточность.

Тельмизартан не удаляется из организма гемодиализом. Пациенту следует находиться под тщательным наблюдением, и ему необходимо проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Лечение зависит от времени, прошедшего после передозировки, и тяжести симптомов. Рекомендуется вызвать рвоту и / или промыть желудок. При лечении передозировки можно применять активированный уголь. Следует проводить частый мониторинг уровня сывороточных электролитов и креатинина. Если возникает артериальная гипотензия, пациенту следует придать положение лежа на спине и проводить восстановление баланса жидкости и соли в организме.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность.

Препарат противопоказано применять беременным или женщинам, планирующим беременность. Если во время лечения лекарственным средством подтверждается беременность, его применение следует немедленно прекратить и, если необходимо, заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению у беременных.

Нет достаточных данных о применении тельмизартана беременным женщинам.

Эпидемиологическое обоснование риска тератогенности результате применения ингибиторов АПФ в течение первого триместра беременности не было убедительным, однако нельзя исключать небольшого повышения риска. Хотя нет контролируемых эпидемиологических данных о риске тератогенности при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, подобные риски могут существовать для этого класса лекарственных средств. При планировании беременности следует заблаговременно заменить препарат на другой гипотензивное средство, который имеет установленный профиль безопасности для применения в период беременности. При установлении беременности лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II необходимо немедленно прекратить и при необходимости начать альтернативное лечение.

Как известно, применение антагонистов рецепторов ангиотензина II в течение II и III триместров беременности вызывает фетотоксичность у людей (нарушение функции почек, олигогидрамнион, задержка формирования костей черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, гипотония, гиперкалиемия). Если применение антагонистов рецепторов ангиотензина II начали со второго триместра беременности, рекомендуется провести ультразвуковое обследование функции почек и костей черепа плода. Состояние новорожденных, матери которых принимали антагонисты рецепторов ангиотензина II, необходимо тщательно контролировать на наличие артериальной гипотензии.

Кормления грудью.

Поскольку нет информации относительно применения телмисартана в период кормления грудью, не рекомендуется его применение и необходимо использовать альтернативные методы лечения с установленными профилями безопасности во время кормления грудью, особенно во время кормления новорожденных или недоношенных младенцев.

Фертильность.

В ходе доклинических исследований не выявлено влияния телмисартана на фертильность мужчин и женщин.

Дети

Эффективность и безопасность применения препарата у детей в возрасте до 18 лет не исследовались.

Особенности применения

Беременность.

В период беременности нельзя начинать лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II. Если продолжения терапии нельзя считать крайне необходимым для пациентки, которая планирует беременность, ей следует перейти на альтернативную антигипертензивную терапию, которая имеет установленный профиль безопасности для применения в период беременности. При установлении беременности лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II необходимо немедленно прекратить и при необходимости начать альтернативное лечение (см. Разделы «Противопоказания» и «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Печеночная недостаточность.

Тельмизартан-Тева не следует применять пациентам с холестазом, обструктивными заболеваниями желчного системы и тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку телмисартан в основном выводится с желчью. У пациентов с этими заболеваниями уменьшается печеночный клиренс тельмизартана. Следует с осторожностью применять Тельмизартан-Тева пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени.

Реноваскулярная гипертензия.

Существует риск возникновения серьезной артериальной гипотензии и почечной недостаточности у пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом почечной артерии единственной почки при лечении препаратами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Почечная недостаточность и трансплантация почки.

При применении препарата больным с нарушениями функции почек рекомендуется периодически контролировать уровень калия и креатинина в сыворотке крови. Опыта применения препарата больным после трансплантации почек нет.

Снижение ОЦК.

Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после первой дозы препарата, может возникнуть у больных с уменьшенным объемом циркулирующей крови или гипонатриемией, которые возникли вследствие интенсивной диуретической терапии, диеты с ограничением соли или диареи и рвоты. Такие состояния следует скорректировать перед применением препарата. Перед началом лечения необходимо нормализовать уровень натрия и объем внутрисосудистой жидкости.

Двойная блокада ренин-ангиотензин- .

Существуют доказательства, что одновременное применение ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном повышает риск гипотензии, гиперкалиемии и снижает почечную функцию (в том числе острой почечной недостаточности).

Поэтому двойная блокада ренин-ангиотензин-при добавлении ингибитора АПФ к антагониста рецепторов ангиотензина II) не рекомендуется. Если двойная блокада считается абсолютно необходимым, она должна проходить только под наблюдением специалиста и при условии постоянного тщательного мониторинга функции почек, электролитов и артериального давления.

Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II не должны использоваться одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.

Другие состояния, сопровождающиеся стимуляцией ренин-ангиотензин-.

У больных, тонус сосудов которых и функция почек в значительной степени зависят от активности ренин-ангиотензин-(например, у больных с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или выраженной болезнью почек, включая стеноз почечной артерии), лечение препаратами, которые также влияют на эту систему, может вызвать острую артериальную гипотонию, гиперазотемию, олигурии или реже - острую почечную недостаточность.

Первичный альдостеронизм.

Обычно пациенты с первичным альдостеронизмом не реагируют на антигипертензивные препараты, подавляющие ренин-ангиотензиновую систему, поэтому назначать телмисартана больным в таком состоянии не рекомендуется.

Стеноз митрального и аортального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.

Как и при применении других вазодилататоров, следует с осторожностью назначать препарат больным с митральным и аортальным стенозом или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Гиперкалиемия.

Применение препаратов, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостерон, может вызвать гиперкалиемии.

У больных пожилого возраста, у пациентов с почечной недостаточностью, больных диабетом, у пациентов, которые одновременно получают другие препараты, которые могут повышать уровень калия и / или у пациентов с интеркуррентными заболеваниями гиперкалиемия может привести к летальному исходу.

Перед одновременным применением препаратов, подавляющих систему ренин-ангиотензин-альдостерон, следует оценить соотношение пользы и риска.

Основные факторы риска гиперкалиемии, которые следует принять во внимание:

• сахарный диабет, почечная недостаточность, возраст (> 70 лет);
• комбинация с одним или несколькими препаратами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, и / или с пищевыми добавками, содержащими калий. Лекарственные средства или терапевтические классы препаратов, которые могут спровоцировать гиперкалиемии включают калийсодержащими заменители соли, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина ИИ, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм;
• интеркуррентные проявления, в частности дегидратация, острая сердечная декомпенсация, метаболический ацидоз, нарушение функции почек, неожиданное ухудшение состояния почек (инфекционные болезни), лизис клеток (например острая ишемия конечностей, рабдомиолиз, тяжелая травма).

Сорбит.

Препарат содержит сорбит (Е 420), поэтому его не следует назначать больным с наследственной непереносимостью фруктозы.

Этнические различия.

Как было выявлено при назначении ингибиторов АПФ, телмисартан и другие блокаторы рецепторов ангиотензина менее эффективны для снижения артериального давления у пациентов негроидной расы по сравнению с представителями других рас, возможно, потому, что уровень ренина у пациентов негроидной расы с артериальной гипертензией меньше, чем у представителей других рас.

Другие.

Как и при применении других антигипертензивных средств, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с ишемической болезнью сердца и ишемической кардиопатией может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Диабетические пациенты, которые лечатся инсулином или гипогликемическими лекарственными средствами.

У пациентов, которые получают инсулин или противодиабетические препараты, может возникнуть гипогликемия. У этих пациентов необходимо контролировать уровень глюкозы в крови, а также это следует учесть при коррекции дозы инсулина или противодиабетических средств.

У больных сахарным диабетом, кардиоваскулярными рисками (пациенты, больные сахарным диабетом, с сопутствующими заболеваниями коронарных артерий) риск развития инфаркта миокарда с летальным исходом и внезапного кардиоваскулярного летальному исходу может быть выше при лечении антигипертензивными препаратами, такими как антагонисты рецепторов ангиотензина II и ингибиторы АПФ. У больных сахарным диабетом, течение сопутствующих заболеваний коронарных артерий может быть бессимптомным и поэтому они могут быть недиагностированными. Пациентов, больных сахарным диабетом, следует тщательно обследовать, например, стрессовым тестированием для того, чтобы выявить и лечить сопутствующие заболевания коронарных артерий до того, как назначить препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При применении антигипертензивной терапии иногда могут возникать состояния головокружения или сонливости. Поэтому при необходимости управлять автотранспортом или работать с другими механизмами следует это учитывать.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Дигоксин.

При одновременном применении телмисартана и дигоксина отмечались средние рост пиковых концентраций дигоксина в плазме (на 49%) и минимальных концентраций (на 20%). В начале приема, в случае коррекции дозы и прекращения приема телмисартана следует вести мониторинг уровня дигоксина для их поддержания в пределах терапевтического диапазона.

Как и другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, телмисартан может вызвать гиперкалиемию. Этот риск может возрастать при комбинировании с другими лекарственными средствами, которые могут также провоцировать гиперкалиемию (калийсодержащими заменители соли, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина ИИ, НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм).

Частота случаев гиперкалиемии зависит от ассоциированных факторов риска. Риск повышается при применении упомянутых выше терапевтических комбинаций. Этот риск особенно высок при комбинировании с калийсберегающими диуретиками и заменителями соли, содержащими калий. Сочетания, например, с ингибиторами АПФ или НПВП создает меньший риск при строгом соблюдении осторожности при применении.

С калийсберегающими диуретиками или пищевыми добавками, содержащими калий.

Антагонисты рецепторов ангиотензина ИИ, такие как телмисартан, уменьшают потерю калия, что ее вызывают диуретики. Калийсберегающие диуретики, такие как спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, пищевые добавки, содержащие калий или калийсодержащими заменители соли, могут приводить к значительному повышению уровня калия в сыворотке крови. Если показано одновременное применение вследствие диагностированной гипокалиемии, эти препараты следует применять с осторожностью с частым контролем сывороточного калия.

С литием.

При одновременном применении лития с ингибиторами АПФ и с антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая телмисартана, отмечалось обратимое повышение концентрации лития в плазме крови и токсичность. Если применение такой комбинации необходимо, рекомендуется тщательный контроль уровня лития в сыворотке крови.

Одновременное применение, что требует осторожности.

Нестероидные противовоспалительные препараты.

НПВП (например ацетилсалициловая кислота в дозе, предназначенных для лечения воспалительных процессов, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП) могут снижать антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II.

У некоторых пациентов с нарушениями функции почек (у пациентов с дегидратацией или у пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек) одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, угнетающих ЦОГ, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, которая обычно является обратимой. Поэтому такую ​​комбинацию следует применять осторожно, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациентам необходимо получать адекватное количество жидкости и следует взвесить возможность контроля функции почек после начала одновременного лечения и периодически после его окончания.

Сообщалось о повышении почти в 2,5 раза AUC 0-24 и C max при одновременном применении с рамиприлом и Рамиприлат. Клиническая значимость этого сообщения неизвестна.

Диуретики (тиазидные или петлевые).

Предварительное лечение высокими дозами диуретиков, таких как фуросемид (петлевой диуретик) и гидрохлоротиазид (тиазидный диуретик), может привести к дегидратации и риска развития артериальной гипотензии в начале лечения тельмизартаном.

Следует учитывать при одновременном применении.

Другие антигипертензивные препараты.

Эффект тельмизартана - снижение артериального давления - может расти при одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами.

Учитывая фармакологические свойства можно ожидать, что такие лекарственные средства, как баклофен, амифостин, могут вызывать гипотензивные эффекты всех антигипертензивных препаратов, включая телмисартана. Также ортостатическая гипотензия может ухудшиться вследствие употребления алкоголя, применение барбитуратов, наркотиков или антидепрессантов.

Кортикостероиды (системное применение).

Снижение антигипертензивного эффекта.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-.

Продемонстрировано, что двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискиреном характеризуется большей частотой развития побочных реакций как артериальная гипотензия, гипергликемия, снижение функции почек (в том числе острой почечной недостаточности) по сравнению с применением монотерапии.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Тельмизартан является пероральным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип АО 1). С высоким сродством телмисартана замещает ангиотензин II в местах его связывания с разновидностью АО 1 рецепторов, через которые опосредуется действие ангиотензина II. Тельмизартан не проявляет любого частичного агонистического влияния на АО 1 рецептор.

Тельмизартан селективно связывается с АТ 1 рецептором на длительное время, не имея даже частичного агонистического влияния на него. Связывания является долговременным.

Тельмизартан не имеет родства с другими рецепторами, включая АО 2 рецепторы и другие АТ-рецепторы. Функциональная роль этих рецепторов не выяснена, как и эффект их возможной стимуляции ангиотензином II, уровни которого повышаются тельмизартаном. Тельмизартан уменьшает уровень альдостерона в плазме крови, не блокирует ионные каналы и не снижает уровень ренина в плазме крови. Он не приводит к ингибированию АПФ энзима (кининазы II), фермента, который также разлагает брадикинин. Поэтому, ожидается побочного действия, опосредованной брадикинином.

У человека доза в 80 мг тельмизартана почти полностью тормозит вызванное ангиотензином II повышение артериального давления. Ингибиторный эффект сохраняется в течение суток и определяется до 48 часов.

Фармакокинетика.

Тельмизартан быстро абсорбируется, но количество препарата абсорбируется, неодинакова. Средняя биодоступность телмисартана составляет примерно 50%.

При применении телмисартана с пищей уменьшается площадь под кривой концентрация / время (AUC) для тельмизартана от 6% (доза 40 мг) до 19% (доза 160 мг). Через 3:00 после приема концентрация в плазме становится такой же, как и при применении телмисартана без еды.

Считается, что незначительное уменьшение AUC не снижает терапевтическую эффективность препарата. Есть линейной зависимости между дозой и уровнем в плазме крови. С max и в меньшей степени AUC увеличиваются диспропорционально при дозах выше 40 мг.

Тельмизартан значительной степени связывается с белками плазмы (более 99,5%), главным образом с альбуминами и альфа-1-кислым гликопротеином. Средний объем распределения (V ss) в состоянии равновесия составляет примерно 500 л.

Тельмизартан метаболизируется путем конъюгации в глюкуронид исходного соединения, не обладает фармакологической активностью.

Тельмизартан характеризуется биекспоненциональною фармакокинетической кривой с терминальным периодом полувыведения более 20 часов. Максимальная концентрация в плазме (С макс) и в меньшей степени площадь под кривой «концентрация / время» (АUС) растет непропорционально дозе. При применении телмисартана в рекомендуемых дозах клинически значимой кумуляции не обнаружено. Концентрации в плазме крови были выше у женщин, чем у мужчин, без соответствующего влияния на эффективность.

После приема (и внутривенного) введения телмисартан почти полностью выделяется с калом, преимущественно в неизмененном виде.

Кумулятивная экскреция с мочой составляет менее 1% принятой дозы. Общий клиренс плазмы (CL tot) высокий (примерно 1000 мл / мин) по сравнению с током крови через печень (примерно 1500 мл / мин).

Дети. Фармакокинетика двух доз тельмизартана была оценена как вторичная цель для гипертензивных пациентов (n = 57) в возрасте от 6 до <18 лет после приема телмисартана в дозе 1 мг / кг или 2 мг / кг в течение 4 недель лечения. Фармакокинетические цели включали определение уровней тельмизартана в стабильном состоянии у детей и подростков и исследования разногласий, связанных с возрастом. Хотя исследование было недостаточным для достоверной оценки фармакокинетики у детей в возрасте до 12 лет, результаты в целом соответствуют данным, полученным для взрослых, и подтверждают нелинейность тельмизартана, в частности, для C max .

Пол. Концентрация в плазме С max и AUC у женщин примерно в 3 и 2 раза соответственно выше, чем у мужчин.

Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетика тельмизартана не отличается у пациентов пожилого возраста и моложе 65 лет.

Пациенты с нарушением функции почек. У пациентов с умеренным к среднему и тяжелой степенью почечной недостаточности наблюдалось увеличение в 2 раза концентрации в плазме крови. Однако у пациентов с почечной недостаточностью, подлежащих диализа, наблюдалась низкая концентрация в плазме крови. Тельмизартан имеет высокое сродство с белками плазмы у пациентов с почечной недостаточностью и не может быть выведен диализом. У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения не изменяется.

Пациенты с нарушениями функции печени. Фармакокинетические исследования у пациентов с нарушениями печени обнаружили рост биодоступности примерно до 100%. У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения не изменяется.

Основные физико-химические свойства

белые или почти белые продолговатые таблетки с линией разлома с одной стороны.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Препарат не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 7 таблеток в блистере, по 4 блистера в картонной коробке.

В число препаратов, которые эффективно снижают АД и поддерживают его на оптимальном уровне, входит Телсартан 40 мг. Достоинства лекарства: прием 1 таблетки в день, длительная продолжительность антигипертензивного эффекта, отсутствие влияния на частоту пульса. Показатели систолического и диастолического АД максимально снижаются всего через месяц регулярного использования средства.

Телмисартан (Telmisartan).

АТХ

Код: C09DA07.

Формы выпуска и состав

Медикамент представляет собой белые овальные таблетки без оболочки, выпуклые с обеих сторон. В верхней части на каждой из них нанесены риски для удобства разламывания и буквы «Т», «L», в нижней - цифра «40». Внутри можно увидеть 2 слоя: один розоватого цвета различной интенсивности, другой - практически белый, иногда с мелкими включениями.

Используются также вспомогательные составляющие:

• маннитол;
• лактоза (молочный сахар);
• повидон;
• меглюмин;
• магния стеарат;
• натрия гидроксид;
• полисорбат 80;
• краситель Е172.

Таблетки по 6, 7 или 10 шт. помещены в блистеры, состоящие из алюминиевой фольги и полимерной пленки. В картонные пачки упаковано 2, 3 или 4 блистера.

Фармакологическое действие

Препарат производит двойной терапевтический эффект: гипотензивный и диуретический. Поскольку химическое строение главного активного вещества медикамента похоже на структуру ангиотензина 2 типа, телмисартан вытесняет этот гормон из связи с рецепторами кровеносных сосудов и длительно блокирует его действие.

Одновременно тормозится выработка свободного альдостерона, который выводит из организма калий и задерживает натрий, способствующий повышению сосудистого тонуса. При этом не подавляется активность ренина - фермента, регулирующего артериальное давление. В результате подъем АД останавливается, постепенно происходит его существенное снижение.

Через 1,5-2 часа после приема препарата начинает оказывать свое влияние гидрохлоротиазид. Длительность действия диуретика варьируется от 6 до 12 часов. При этом уменьшается объем циркулирующей крови, усиливается выработка альдостерона, повышается активность ренина.

Совместное действие телмисартана и диуретика производит более выраженный антигипертензивный эффект, чем влияние на сосуды каждого из них по отдельности. В ходе лечения препаратом уменьшаются проявления гипертрофии миокарда, снижается смертность, особенно у пожилых пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском.

Фармакокинетика

Комбинация телмисартана с гидрохлоротиазидом не изменяет фармакокинетику веществ. Их общая биологическая доступность - 40-60%. Активные составляющие препарата быстро всасываются из ЖКТ. Максимальная концентрация телмисартана, накапливающегося в плазме крови через 1-1,5 часа, у мужчин в 2-3 раза ниже, чем у женщин. Частичный метаболизм происходит в печени, выводится это вещество с калом. Гидрохлоротиазид удаляется из организма почти полностью в неизмененном виде вместе с мочой.

Показания к применению

Телсартан назначается:

• при лечении первичной и вторичной артериальной гипертонии, когда терапия телмисартаном или гидрохлоротиазидом по отдельности не дает желаемого результата;
• с целью профилактики осложнений тяжелых сердечно-сосудистых патологий у людей старше 55-60 лет;
• для предотвращения осложнений у пациентов, страдающих диабетом II (инсулиннезависимого) типа с поражениями органов, вызванными основным заболеванием.

Противопоказания

Основания для запрета лечения Телсартаном:

• гиперчувствительность к действующим веществам медикамента;
• тяжелые заболевания почек;
• прием Алискирена пациентами с почечной недостаточностью, диабетом;
• декомпенсированная печеночная недостаточность;
• обструкция желчевыводящих путей;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы;
• гиперкальциемия;
• гипокалиемия;
• беременность и лактация;
• детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Необходимо проявлять меры предосторожности, если у пациентов обнаружены следующие заболевания или патологические состояния:

• уменьшение объема циркуляции крови;
• стенозы почечных артерий, клапанов сердца;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• печеночная недостаточность легкой степени;
• диабет;
• подагра;
• аденома коры надпочечников;
• глаукома закрытоугольной формы;
• красная волчанка.

Как принимать Телсартан 40

Стандартная дозировка: ежедневный прием внутрь до или после еды 1 таблетки, которую следует запивать небольшим количеством воды. Максимальная суточная доза лекарства при тяжелых формах гипертонии - до 160 мг. Следует иметь в виду: оптимальный терапевтический эффект наступает не сразу, а через 1-2 месяца применения медикамента.

При сахарном диабете

Пациентам с этим заболеванием препарат часто назначается, чтобы предотвратить развитие осложнений со стороны сердца, почек, глаз. Для многих диабетиков с гипертонией показана комбинация Телсартана с Амлодипином. В некоторых случаях в крови повышается концентрация мочевой кислоты, обостряется подагра. Может возникнуть необходимость корректировки дозы гипогликемических медикаментов.

Побочные действия Телсартана 40

Статистика негативных реакций на этот препарат и на телмисартан, принимаемый без гидрохлоротиазида, примерно одинакова. Частота многих побочных эффектов, например, нарушений трофики тканей, обмена веществ (гипокалиемии, гипонатриемии, гиперурикемии), не связана с дозировками, полом и возрастом пациентов.

Желудочно-кишечный тракт

Медикамент в редких случаях может вызывать:

• сухость в ротовой полости;
• диспепсию;
• метеоризм;
• боли в животе;
• запоры;
• диарею;
• рвоту;
• гастрит.

Органы кроветворения

Реакциями на препарат могут стать:

• снижение уровня гемоглобина;
• анемия;
• эозинофилия;
• тромбоцитопения.

Центральная нервная система

Частый побочный эффект - головокружение. Редко возникают:

• парестезии (ощущения ползающих по телу мурашек, покалывания, жгучие боли);
• бессонница или, наоборот, сонливость;
• расплывчатость зрения;
• тревожные состояния;
• депрессия;
• синкопе (внезапная резкая слабость), обморок.

Со стороны мочевыделительной системы

Иногда наблюдаются:

• повышение концентрации мочевой кислоты, креатинина в плазме крови;
• усиление активности фермента КФК (креатинфосфокиназы);
• острая почечная недостаточность;
• инфекции мочевыводящих путей, в т.ч. цистит.

Со стороны дыхательной системы

Редкие побочные реакции:

• боль в области грудной клетки;
• одышка;
• гриппоподобный синдром, синусит, фарингит, бронхит;
• пневмония, отек легкого.

Со стороны кожных покровов

Могут появиться:

• эритема (сильное покраснение кожи);
• отеки;
• сыпь;
• усиленное потоотделение;
• крапивница;
• дерматиты;
• экзема;
• ангионевротический отек (крайне редко).

Со стороны мочеполовой системы

Телсартан не оказывает негативное влияние на функции половой сферы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Могут развиться:

• артериальная или ортостатическая гипотензия;
• бради-, тахикардия.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

Возможны следующие нежелательные реакции опорно-двигательного аппарата:

• спазмы, боли в мышцах, сухожилиях, суставах;
• судороги, чаще в нижних конечностях;
• люмбалгия (острый болевой синдром в области поясницы).

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Под воздействием препарата в редких случаях могут наблюдаться:

• отклонения в работе печени;
• усиление активности ферментов, вырабатываемых органом.

Аллергии

Крайне редко развивается анафилактический шок.

Влияние на способность управлять механизмами

Поскольку нельзя исключать риск возникновения сонливости, головокружения, рекомендуется проявлять осторожность при вождении транспорта, выполнении работ, требующих максимального внимания.

Особые указания

При дефиците натрия в плазме или недостаточном объеме циркулирующей крови начало лечения медикаментом может сопровождаться снижением АД. У пациентов со стенозом сосудов почек, ИБС, тяжелой сердечной недостаточностью часто развивается острая артериальная гипотония. Критическое падение давления может привести к инсульту или инфаркту миокарда.

Применять препарат с осторожностью нужно и при стенозе митрального либо аортального клапана.

У диабетиков возможны приступы гипогликемии. Необходимо регулярно проверять уровень глюкозы в крови, корректировать дозы сахароснижающих средств.

Гидрохлоротиазид в составе Телсартана способен увеличивать концентрацию токсичных соединений азота при нарушении функции почек, а также вызывать развитие острой миопии, закрытоугольной глаукомы.

Длительное применение медикамента нередко вызывает гиперкалиемию. Может понадобиться мониторинг содержания электролитов в плазме крови.

Резкое прекращение приема препарата не приводит к развитию синдрома отмены.

При первичном гиперальдостеронизме терапевтический эффект Телсартана практически отсутствует.

Применение при беременности и в период лактации

Лечение медикаментом противопоказано во время вынашивания плода и грудного вскармливания.

Назначение Телсартана 40 детям

Препарат не предназначен для приема пациентами младше 18 лет.

Применение в пожилом возрасте

При отсутствии тяжелых сопутствующих заболеваний необходимости в корректировке доз нет.

Применение при нарушении функции почек

Изменение дозировок не требуется для больных с почечной недостаточностью различной степени тяжести, в т.ч. проходящих процедуры гемодиализа.

Применение при нарушении функции печени

Передозировка Телсартана 40

Возможно резкое падение АД с бради- или тахикардией. Назначение гемодиализа нецелесообразно, проводится симптоматическое лечение. Необходим контроль уровней креатинина и электролитов в крови.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с другими средствами, снижающими АД, медикамент усиливает их терапевтический эффект.

При приеме Телсартана вместе с Дигоксином концентрация сердечного гликозида существенно возрастает, поэтому необходим мониторинг показателей его уровня в сыворотке крови.

Во избежание гиперкалиемии не следует сочетать препарат со средствами, в составе которых имеется калий.

Обязателен контроль концентрации лития в крови при одновременном использовании медикаментов, содержащих соединения этого щелочного металла, т.к. телмисартан усиливает их токсичность.

Условия отпуска из аптеки

Продается при предъявлении рецепта.

Цена на Телсартан 40

Стоимость 1 упаковки 30 шт. - от 246-255 руб.

Условия хранения препарата

Оптимальная температура для таблеток - не выше +25°C. Место их хранения не должно быть доступным для детей.

Срок годности

В аптечке каждого гипертоника должен находиться Telmisartan.

Он стабилизирует не только повышенные показатели АД, но и борется с внутричерепным давлением.

Специалисты советуют это средство не только из-за его высокой эффективности, но и из-за того, что в большинстве случаев он легко переносится пациентами.

Письма от наших читателей

Тема: У бабушки нормализовалось давление!

От кого: Кристина ([email protected])

Кому: Администрации сайт

Кристина
г. Москва

Гипертония у моей бабушки наследственная - скорее всего и меня с возрастом ждут такие же проблемы.

Назначают таблетки от давления Телмисартан при следующих патологиях:

• профилактика заболеваний сердечно-сосудистой направленности у людей старшей возрастной категории (от 55 лет);
• реабилитация пациентов, перенесших инсульт или инфаркт.

Влияние на артериальное давление

Действие Телмисартана направлено на снижение показателей АД.

Активный компонент лекарства не выводится из организма на протяжении суток, что приводит к стабилизации давления на достаточно длительный промежуток времени.

Это очень важно для контроля за уровнем давления в ранние утренние часы, когда пациент еще спит, что выгодно выделяет средство среди аналогов. Врачи назначают препарат диабетикам и людям, страдающим ожирением.

Средство выпускается в форме таблеток. Они бывают белого или светло-желтого оттенка удлиненной или круглой плоскоцилиндрической формы.

В зависимости от фармацевтической компании выпускаются в картонных упаковках, которые содержат блистеры или пластиковые баночки. Блистеры бывают по 5, 7, 10, 20 шт., баночки – 10, 20, 28, 30, 40, 50, 100 шт.

Состав

Таблетки Телмисартан содержат разную концентрацию активного компонента – 40 или 80 мг. Действующая составляющая препарата - телмисартан. В зависимости от дозы количество дополнительных веществ тоже различается.

Дополнительные компоненты	Количество вещества в зависимости от дозы, мг
	40 мг	80 мг
Молочный сахар (лактоза)	296,85	474,9
Каустическая сода	3,35	6,7
Повидон	12	24
Меглюмин	12	24
Кроскармеллоза натрия	12	24
Магниевая соль стеариновой кислоты	3,8	6,4

Каустическая сода также известна под другим названием – гидроксид натрия.

Стоимость Телмисартана 40 мг в среднем составляет 250 – 300 руб. Цена за Телмисартан 80 мг колеблется от 300 до 430 руб.

Оригинальный препарат производит Индия. Цена указана за 30 таблеток в упаковке. Также данное лекарственное средство производится в Германии, однако стоимость его на несколько порядков выше.

Прием препарата не связан с питанием. В инструкции по применению Телмисартана описывается, при каком давлении можно употреблять лекарство. Средство назначается для снижения показателей давления.

Начинают лечебный курс с дозировки, которая составляет 40 мг в сутки. Принимается она однократно. Если эффект не достигается дозу увеличивают до 80 мг. Важно знать, что препарат действует по накопительной схеме и максимальное положительное действие после начала приема достигается через 30 – 55 дней.

В профилактических целях для укрепления сердечно-сосудистой системы рекомендуемая суточная доза Телмисартана 80 мг составляет 1 таблетка. Для минимизации риска возникновения инфаркта или инсульта количество принимаемого лекарства остается таким же. Снижение количества препарата может не дать ожидаемого результата.

В некоторых случаях, при гипертонии 1 стадии наблюдается положительная динамика снижения уровня АД при суточной дозе 20 мг.

Телмисартан используют для лечения артериальной гипертензии в сочетании с тиазидного класса. Примером такого диуретика может служить Гидрохлоротиазид.

Комплексная терапия данными препаратами позволяет увеличить суточное потребление Телмисартана да 160 мг. Такое лечение используется при гипертонии 3 степени. При этом эффективность препарата хорошо ощутима пациентами.

Применение детьми

В педиатрии лекарственное средство не используется, так как данные об оказываемом действии на детский организм отсутствуют. Принимать таблетки можно с 18 летнего возраста.

Применение пожилыми

Препарат хорошо переносится и достаточно эффективен при лечении лиц старшей возрастной категории. Указанные в инструкции по применению дозы не нуждаются в регулировании при приеме таблеток людьми преклонного возраста.

Средство хорошо переносится пациентами, однако имеет довольно внушительный список возможных нежелательных реакций.

Редко случаются:

• уменьшение уровня гемоглобина в крови;
• сбой режима сна и бодрствования;
• тревога, упадок сил, ухудшение настроения;
• нарушение координации;
• потеря сознания;
• замедление сердечного ритма;
• внезапное быстрое понижение показателей АД;
• одышка;
• сбой ритма дыхания;
• болевые спазмы в области живота;
• расстройство работы ЖКТ – диарея, рвота;
• увеличение уровня креатинина в организме, что свидетельствует о сбоях в работе почек;
• болевые ощущения в мышечных тканях;
• непроизвольные сокращения икроножных мышц;
• крапивница и сильный зуд;
• снижение концентрации внимания;
• головная боль;
• инфекции, сходные со своим симптомам с ОРВИ или гриппом;
• гипергидроз;
• рост концентрации калия в организме, что может привести к аритмии;
• болезненность и сжатость в грудной клетке;

К очень редким нарушениям относятся:

• заражение крови;
• инфекционные процессы мочеполовой системы (цистит) и дыхательных путей;
• инфекции лор-органов – фарингит, синусит;
• уменьшение уровня тромбоцитов, что может стать причиной возникновения кровотечений;
• ухудшение зрения;
• ускорение сердцебиения;
• резкое снижение давления при смене положения (при вставании с кровати);
• метеоризм, отрыжка;
• сухость в ротовой полости;
• дисфункция печени и рост концентрации печеночных ферментов в кровотоке;
• гиперурикемия, которая может вызвать подагру;
• покраснения кожных покровов;
• отек Квинке;
• экзема;

Реакции, встречающиеся у пациентов чрезвычайной редко:

• воспалительные процессы в тканях сухожилий;
• повышение концентрации эозинофилов в организме;

При обнаружении одного или нескольких вышеперечисленных симптомов следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться за консультацией к врачу.

Телмисартан не назначают в следующих случаях:

• детский и подростковый возраст (до 18 лет);
• беременность и лактация;
• нарушение проходимости желчевыводящих путей;
• тяжелая печеночная и почечная недостаточность;
• не принятие организмом фруктозы;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• гиперчувствительность к составным компонентам;
• увеличение выработки гормона альдостерона – синдром Конна, вызванный развитием опухолевых процессов в надпочечниках.

Людям, страдающим ИБС, язвой желудка или двенадцатиперстной кишки, склонным к кровотечениям, необходимо периодически анализировать показатели крови и прислушиваться к собственным ощущениям.

Врач обязан контролировать состояние пациентов, чтобы не допустить возникновения осложнений.

Признаки превышения дозы действующего вещества:

• резкое снижение показателей АД;
• ускорение или замедление сердечного ритма;
• потеря координации;
• рост креатинина;
• почечная недостаточность.

Проводят лечение каждого отдельного симптома. Гемодиализ для устранения передозировки не используют.

Взаимодействие с другими препаратами

Телмисартан способен увеличивать эффективность других лекарственных средств, используемых для профилактики и лечения гипертонии (Амлодипин, Баклофен, Амифостин). Поэтому при комплексной терапии следует учитывать это и начинать курс с минимальной дозировки.

Телмисартан 40 мг цена

1 упаковка 80 евро
2 упаковки 75 евро каждая
3 упаковки 70 евро каждая

Телмисартан 40 мг купить в Москве

Лекарство Telmisartan 40 mg прямые поставки из Германии в Москву тел +7 926 3666610, оплата курьеру при получении, доставка во все города России и странам СНГ, все предлагаемые препараты имеют сертификаты соответствия European Union (EU)

Если хотите купить Немецкий препарат Телмисартан или уточнить цену свяжитесь с нашим представителям, мы даем гарантии подлинности и прилагаем оригинальный чек из Немецкой аптеки

Телмисартан инструкция

Название препарата
Телмисартан
Международное название
Telmisartan
Показания
Артериальная гипертензия.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство, антагонист рецепторов ангиотензина II (тип АТ1). Обладает очень высоким сродством к данному подтипу рецепторов. Избирательно и длительно связываясь с рецепторами, телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с АТ1 рецепторами. Не проявляет сродства к другим подтипам АТ рецепторов. Функциональное значение других подтипов рецепторов и влияния повышенного (в результате назначения телмисартана) уровня ангиотензина II на них не известно. Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме крови, не ингибирует ренин плазмы крови, не блокирует ионные каналы, не ингибирует АПФ (киназу II), который так же разрушает брадикинин. Поэтому проявления побочных эффектов, связанных с брадикинином, не отмечается.
Телмисартан обладает ярко выраженным антигипертензивным действием и широко применяется с целью контроля и поддержания артериального давления в пределах допустимых значений.
Средство действует в течение всего дня, длительность эффекта после его применения наблюдается в течение 48 часов. Препарат начинает действовать уже через 3 часа после первичного приема, а всего через месяц после начала лечения Телмисартаном кровяное давление снижается до максимального уровня как в нижних, так и в верхних значениях, при этом не влияя на частоту пульса.
При отмене препарата давление вернется к тем параметрам, которые были в начале периода лечения, однако синдрома отмены не наблюдается.
Телмисартан положительно влияет на сердечно-сосудистую систему и снижает риск инсультов и инфарктов, а также смерти у больных со значительным показателем кардиоваскулярного риска, которые не могут принимать ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента.
Прием Телмисартана больными с повышенным артериальным давлением и кардиомиопатией связан с уменьшением массы левого желудочка.
Способ применения препарата
Лекарственное средство применяется независимо от времени приема пищи по 20-40 мг в сутки, в отдельных случаях ежедневная дозировка может достигать 80 мг.
При этом пациентам, имеющим проблемы с печенью, нельзя принимать более 40 мг в сутки.
Пожилым или людям с почечной недостаточностью необходимости в коррекции дозы нет.
Активное вещество – телмисартан. Другие вещества, входящие в состав препарата, следующие: повидон, гидроксид натрия, сорбитол, меглюмин, гидроксипропилметилцеллюлоза, стеарат магния, маннитол.
Взаимодействие с другими препаратами
Эффект снижения артериального давления усиливается при единовременном приеме Телмисартана и тиазидных диуретиков (например, Гидрохлоротиазида).
Также средство способно усиливать действие и других лекарственных препаратов с эффектом гипотензии.
Если принимать Телмисартан с лекарствами, повышающими концентрацию калия в плазме крови, то значительно повышается риск развития гиперкалиемии, то есть патологического состояния, появляющегося из-за значительного повышения количества калия в крови.
Если одновременно принимать Телмисартан и препарат Дигоксин, то показатели уровня последнего в крови повышаются, поэтому в таком случае очень важно регулярно проверять и контролировать концентрацию второго препарата в крови.
При приеме препаратов, содержащих литий, отмечается увеличение количества данного элемента в крови, которое может подействовать на организм токсически.
Побочные действия препарата
Телмисартан, как и любое другое лекарственное средство, имеет свои побочные действия и противопоказания. Побочные эффекты:
головокружение;
кашель;
головные боли;
тошнота;
миалгия;
диарея;
симптомы, подобные признакам гриппа;
понижение уровня гемоглобина;
боли в животе, груди, пояснице;
повышение уровня мочевой кислоты.
Водителям автотранспорта и людям, работающим на сложных технических объектах, перед приемом препарата следует тщательно оценить возможные побочные эффекты прежде чем садиться за руль или управлять точными механизмами, так как после приема Телмисартана могут появиться головокружение или сонливость, а внимание и концентрация притупятся.
Люди, страдающие гипонатриемией или имеющие уменьшенный объем циркулирующей крови, после приема первой таблетки препарата могут почувствовать симптоматическую артериальную гипотензию.
Применение Телмисартана больными, страдающими стенозом почечных артерий, значительно повышает риск развития у них тяжелой формы гипотензии, а также почечной недостаточности. Этой категории больных принимать Телмисартан следует аккуратно.
Противопоказания препарата
Препарат нельзя принимать при беременности. От приема стоит отказаться даже тем, кто планирует стать матерью. Кормящим женщинам на время терапии препаратом следует прекратить кормление ребенка грудью.
Безопасность приема препарата для детей и подростков до сих пор не определена, поэтому во избежание проблем со здоровьем детям Телмисартан противопоказан.
Нельзя принимать лекарственное средство также в следующих случаях:
чувствительность к компонентам препарата;
серьезные заболевания и нарушения функционирования печени и почек;
обструкция желчевыводящих путей.
Как хранить
хранить при температуре не выше 25 градусов

Телмисартан МНН

Международное название: Телмисартан

Лекарственная форма: таблетки

Химическое название:

4" - [ метил] - 2 - бифенил - карбоновая кислота

Фармакологическое действие:

Блокатор ангиотензин II (тип AT1) рецепторов. Оказывает вазодилатирующее и гипотензивное действие. Не проявляет свойств агониста ангиотензиновых рецепторов, не влияет на состояние ионных каналов, участвующих в регуляции деятельности ССС. Не ингибирует АПФ. Снижает как систолическое, так и диастолическое АД без влияния на частоту пульса. Начало гипотензивного действия - 3 ч, стабильное снижение АД - через 4 нед после начала лечения, максимальный гипотензивный эффект - через 4-8 нед. Длительность гипотензивного эффекта после разового приема - 24 ч.

Фармакокинетика:

При пероральном приеме быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность - 50%. При приеме одновременно с пищей снижение AUC колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Спустя 3 ч после приема концентрация в плазме выравнивается, независимо от того, принят ли он с пищей или натощак. Связь с белками плазмы - 99.5%. Средние значения кажущегося объема распределения в равновесной стадии - 500 л. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. T1/2 - более 20 ч. Выводится через кишечник в неизмененном виде. Кумулятивное выведение почками - менее 1%. Общий плазменный клиренс - 1 л/мин (почечный кровоток - 1.5 л/мин).

Показания:

Артериальная гипертензия.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, обструкция желчевыводящих путей, выраженная печеночная недостаточность, наследственная непереносимость фруктозы (для ЛФ, содержащих сорбитол), беременность, период лактации, детский и подростковый возраст.C осторожностью. Двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз почечной артерии единственной почки, ХПН, состояние после пересадки почки, снижение ОЦК (в т.ч. гипонатриемия вследствие назначения диуретиков, ограничения потребления соли, дегидратация вследствие диареи и рвоты), ХСН, первичный гиперальдостеронизм, стеноз аортального и митрального клапана, ИГСС, гиперкалиемия, печеночная недостаточность.

Режим дозирования:

Внутрь, 20-40 мг 1 раз в день; при необходимости - 80 мг/сут, при тяжелой артериальной гипертензии возможно повышение дозы до 160 мг (в т.ч. в комбинации с гидрохлоротиазидом 12.5-25 мг). При печеночной недостаточности максимальная доза - 40 мг/сут.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, бессонница, тревожность, депрессия, судороги. Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних дыхательных путей (в т.ч. фарингит, синусит, бронхит), кашель, диспноэ. Со стороны ССС: выраженное снижение АД (в т.ч. ортостатическая гипотензия), обморок, бради- или тахикардия, боль в груди. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, диарея, боль в животе, нарушение функции печени. Со стороны опорно-двигательной системы: миалгия, артралгия, боль в пояснице, симптомы, сходные с тендинитом, судороги мышц нижних конечностей. Со стороны мочевыводящей системы: нарушение функции почек (в т.ч. острая почечная недостаточность, периферические отеки), инфекции мочевыводящей системы (в т.ч. цистит), гиперкреатининемия. Аллергические реакции: в т.ч. кожная сыпь, зуд, эритема, крапивница, ангионевротический отек. Лабораторные показатели: гиперкалиемия, анемия, гиперурикемия, эозинофилия, тромбоцитопения, повышение активности КФК. Прочие: гриппоподобный синдром, нарушения зрения, экзема, потливость.Передозировка. Симптомы: выраженное снижение АД. Лечение: симптоматическое. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания:

До и во время лечения необходим контроль АД, функции почек, концентрации K+ в плазме. ЛС, влияющие на РААС возможно развитие гиперкалиемии (особенно при заболеваниях почек и/или ХСН); при высоком риске развития гиперкалиеми необходимо периодически определять концентрацию K+ в плазме. У больных со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками), при ограничении потребления поваренной соли, при проведении диализа, диареи и рвоте возможно развитие симптоматической гипотензии. До начала терапии дегидратация должна быть скорректирована. При наличии почечной недостаточности лечение проводят с осторожностью под контролем концентрации K+ и креатинина в плазме. У пациентов с ХСН или заболеваниями почек, в т.ч. при сужении почечных артерий назначение препарата может сопровождаться выраженным снижением АД, гиперазотемией, олигурией и острой почечной недостаточностью (редко). Назначение препарата пациентам с первичным гиперальдостеронизмом обычно является неэффективным. Чрезмерное снижение АД может приводить к инфаркту миокарда и нарушению мозгового кровообращения у пациентов с ИБС и ишемической кардиопатией.

Взаимодействие:

Усиливает действие др. гипотензивных ЛС. Повышает концентрацию дигоксина в среднем на 20% (в 1 случае - на 39%); необходимо определение концентрации дигоксина при одновременном применении. Повышает концентрацию и токсическое действие солей Li+; необходимо определение концентрации Li+ при одновременном применении. Калийсберегающие диуретики, препараты K+ увеличивают риск развития гиперкалиемии. При одновременном применении с НПВП (в т.ч. АСК в дозе 3 г и более, ингибиторов ЦОГ-2) возможно развитие острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией. НПВП снижает гипотензивный эффект.